Sintetizzata nel 1962, è considerata un anestetico dissociativo: la mente viene come separata dal corpo e spesso questa scissione provoca stati allucinatori di varia entità. L’effetto dissociativo si è appreso dai racconti dei pazienti sottoposti ad operazioni chirurgiche e ad anestesia con ketamina (allucinazioni profonde, esperienze extracorporee, visioni mistiche); furono così scoperti gli effetti psichedelici di dosi sub-anestetiche (dosi inferiori a quelle necessarie ad una anestesia completa) della sostanza.