astinenza da buprenorfina

l'ingrediente attivo del subutex e del suboxone è la buprenorfina.
il suboxone ha un ingrediente aggiuntivo chiamato naloxone, un antagonista puro degli oppiacei aggiunto per evitarne l'iniezione, dato che porterebbe a immediati sintomi astinenziali, mentre sublinguale resta inattivo.
Essendo il suboxone non molto usato in Italia mi occuperò principalmente del subutex, che è costituito da buprenorfina senza altri additivi.
Dato che il subutex sublinguale è disponibile da pochi anni, (prima c'era il temgesic o buprenex) ed è stato promosso come alternativa al metadone a mantenimento, c'è moltissima disinformazione anche fra i medici e gli addetti ai lavori circa la disintossicazione dallo stesso.

Molti sert sono informati male per quanto riguarda sia i dosaggi ottimali, i tempi di scalaggio, la presenza di sintomi d'astinenza, la durata dell'astinenza stessa.
Questo anche perchè la maggior parte della documentazione sul trattamento con buprenorfina sublinguale è stata opportunamente scritta per promuovere commercialmente l'uso della stessa, pubblicizzandola come un modo “indolore” di disintossicazione e trattamento della dipendenza da oppiacei.
Gli studi iniziali furono condotti per un tempo limitato, e non fu testata la sindrome d'astinenza dopo un tempo di assunzione prolungato.

L'unica ragione per cui la buprenorfina è consigliata e considerata sicura è che è una parziale agonista degli oppiacei ma non fa “sballare”, perchè stimola i recettori mu solo fino a un certo punto e oltre quel punto si blocca da sé, raggiungendo un tetto che non cambia anche assumendone ancora, (ceiling effect).
diventa molto difficile la depressione respiratoria che porta all'overdose, ed è evidente che se si assume una dose maggiore di quella utile per star bene e sentirsi normali, non succederà un bel niente, al contrario ci si potrà sentire peggio, con nausea e mal di testa.

Chi cerca nel subutex le senzazioni piacevoli che danno eroina o metadone resterà inevitabilmente deluso.
Altra sua caratteristica è che impedisce l'effetto degli altri oppiacei attaccandosi ai recettori preposti in modo preferenziale, anche se non è un blocco totale ma dipende dalle quantità. A parte i recettori mu quindi si comporta da antagonista per quanto riguarda gli altri tipi di recettori.

Molti non tengono conto che la buprenorfina è un potente oppioide con una forza molto maggiore (da 25 a 40 volte) della morfina, per questo ne bastano quantità così basse, oltre al fatto che possiede un un'emivita enormemente più lunga (37 ore circa).

Una dose normale per una persona già stabilizzata è intorno ai 6/8 mg.
I dottori che prescrivono quantità molto più alte di queste, specie se vanno oltre i 24 mg, dimostrano di non avere esperienza pratica con questo tipo di trattamento. (il massimo del ceiling effect è a 32mg).
I dottori che affermano che si può rimanere in mantenimento di subutex per tanti mesi o anni, tanto l'astinenza non c'è o è una passeggiata, sono assolutamente disinformati.
Il subutex è ottimo per brevi periodi d'uso a basse dosi, come aiuto per disintossicarsi dall'eroina, in questo caso l'astinenza è davvero blanda, se scalato in modo adeguato.

Ho compilato la seguente parte come FAQ mettendo una lista delle domande più frequenti sull'argomento.
leggendola tenete sempre conto che ognuno è differente quindi le dosi, i tempi, i sintomi, sono sempre variabili in base al proprio metabolismo e alla propria storia personale con gli oppiacei.


Domanda – per quanto tempo dovrei prendere il subutex?

Risposta – la regola generale è che più è corto il periodo d'uso del subutex più corta e leggera sarà l'astinenza e il tempo di recupero.
Il trattamento veloce, cioè uguale o inferiore a 21 giorni, è l'opzione migliore.
Se però si è tossicodipendenti con continue ricadute, o si proviene da anni di metadone a mantenimento, o comunque non si è pronti per un vita di sobrietà in tempi brevi, allora si può prendere il subutex per periodi più lunghi.
Tenete però bene a mente che l'astinenza da subutex può protrarsi per mesi se preso per tanto tempo. Questo per via dell'emivita estremamente lunga e dell'alta potenza anche a basse dosi, perciò se vi dicono di sostituire il subutex al metadone a mantenimento, informatevi molto bene e non solo dal medico che vi segue di solito.
questo ovviamente non vale se avete intenzione di rimanere intossicati di oppiodi per tutta la vita. Se avete intenzione di diventare liberi dalla dipendenza, sappiate che il subutex è una brutta bestia da togliere, specie se preso per anni.

Domanda -Qual'è un buon piano di scalaggio?

Risposta – per uno scalaggio rapido si fa una disintossicazione inferiore a 21 giorni scalando 1mg a giorni alterni.
Il periodo inferiore ai 21 giorni presume che il corpo non diventi dipendente al subutex.
Se si superano i 21 giorni varie testimonianze riportano una maggiore difficoltà a discontinuarne l'uso, anche se sono possibili eccezioni, specie in persone giovani, o con alta tolleranza ai sintomi astinenziali, o con una storia d'abuso non molto estesa nel tempo.
È importantissimo il periodo iniziale di induzione del subutex, con quantità sufficienti per non stare male.
La maggior parte delle persone fa l'induzione con dosi tra gli 8mg e i 14mg, che si può iniziare a scalare dopo 5 giorni/una settimana, dato che l'astinenza dalla droga che si prendeva prima starà iniziando a calare.
Se quando si prova a scalare si comincia a sentire qualche sintomo d'astinenza, si può prendere una piccola dose aggiuntiva, la minore possibile. Per la maggior parte delle persone le prime riduzioni delle dosi non saranno avvertite per niente, ma dato che ognuno è differente....se dovesse essere così....prendetene un pochino in più (il subutex è disponibile anche in pillole da 2mg, che si possono tagliare con un cutter o altro).

Esempio di piano di scalaggio:
giorno 1 - 8 mg
giorno 2 - 8 mg
giorno 3 - 8 mg
giorno 4 - 6 mg
giorno 5 - 6 mg
giorno 6 - 6 mg
giorno 7 - 4 mg
giorno 8 - 4 mg
giorno 9 - 4 mg
giorno 10 - 2 mg
giorno 11 - 2 mg
giorno 12 - 2 mg (a questo punto si potrebbe iniziare a risentire delle riduzioni)
giorno 13 - 1 mg
giorno 14 - 1 mg
giorno 15 - 1 mg
giorno 16 - 0,5 mg
giorno 17 - 0,5 mg
giorno 18 - 0,5 mg

dal giorno 19 al 21 si può scalare ulteriormente a dosi da 0,25 o meno, se ce la fate a rompere o sbriciolare le pillole, fino allo zero.
Queste quantità estremamente basse renderanno i sintomi astinenziali molto blandi, e uno scalaggio più lento non dovrebbe essere necessario, se non siete né assuefatti né dipendenti dal subutex.
Ognuno si prenda il tempo di costruirsi il proprio piano di scalaggio personale in base alla risposta al trattamento.
Per le disintossicazioni rapide con subutex molti smettono una volta raggiunta la dose da 1 mg, e solo saltuariamente si ha l'esigenza di includere catapresan e valium negli ultimi giorni di scalaggio.

Scalaggi per chi usa il subutex da più tempo –

inizialmente si può seguire lo stesso programma qui sopra, dato che a volte occorrono 2/3 giorni per sentire le riduzioni della dose, a causa dell'emivita molto lunga.

Quando si scala sotto i 2 mg bisognerebbe cercare di prolungare il più possibile lo scalaggio alle minime quantità di 0,50 mg, un quarto di una pillola da 2 mg, o anche meno se si riesce, oppure prendere dosi minime, tipo 1mg, a giorni alterni. (ripeto che si può dividere 2mg in 4 parti con un cutter o una lametta, tenendola sopra un pezzo di carta, così se si sbriciola si possono recuperare anche i frantumi).
Il motivo per cui scalare così a lungo e tener duro a quantità così basse è di ridurre la quantità di subutex che si ha depositata nell'organismo, per poi finalmente fermarsi a zero.

Chi si è disintossicato dal subutex preso per lunghi periodi ha riferito sintomi di astinenza più blandi se era riuscito a scalare per varie settimane, anche più di un mese, con queste minime quantità, che procurano un parziale malessere, doloretti, fastidi vari. Se non si riescono a rompere le pillole da 2mg in 8 dosi da 0,25 o in 4 da 0,50mg, si può assumere 1mg a giorni alterni, l'importante è ridurre il più a lungo possibile l'emivita accumulata nel corpo.

Diciamo che per molti di noi questo metodo di autocontrollo con dosi così basse è abbastanza difficile, ma conviene senzaltro provarci.
Il problema di smettere il subutex non è la severità dell'astinenza, ma la lunghezza della stessa, è veramente tutta una questione di tempo.
Di solito non si è preparati a dover resistere così a lungo, con uno stillicidio di sintomi che sembrano non finire mai.
anche perchè una volta terminata l'astinenza acuta, c'è un'alta probabilità che si presentino i sintomi di post-astinenza o PAWS (post acute withdrawal symptoms), che andranno avanti in modo altalenante e imprevedibile.

Domanda – che succede se smetto da una dose più alta?

Risposta – quasi tutti quelli che hanno interrotto il subutex da una dose più alta, e che lo stavano prendendo da tempo, hanno riferito sintomi d'astinenza molto severi.
La cosa migliore è scalare lentamente alle quantità più basse possibili.
Certo se vi piace prendervi dei rischi o avete un'alta tolleranza all'astinenza, fatevela “secca”.
Diciamo che quasi tutti noi abbiamo cominciato a usare il subutex per evitare l'astinenza da eroina o metadone, ma dopo esser stati in mantenimento, il fatto di smetterlo a dosi standard e “a secco”, non renderà l'astinenza di qualche giorno più breve, o meno intensa, né i PAWS saranno meno lunghi.
Smettendo senza scalaggio da una dose di 4mg ma anche da 2, potrebbe verificarsi a un certo punto un picco astinenziale acuto, con crampi, irrigidimenti muscolari, intensa sudorazione con brividi, iperagitazione o altri sintomi poco simpatici.
Se dovesse risultare insopportabile sappiate che basta assumere sublingualmente 0,50 o 1 mg di subutex per superare il picco critico.
È prassi comune anche durante ricoveri ospedalieri, e se l'aggiunta avviene una o due volte in tutto non pregiudica il risultato complessivo.

Domanda – da quando smetto dopo quanto tempo inizierò a sentire i primi sintomi?

Risposta – l'emivita del sub è di circa 37 ore, ciò significa che che il corpo ci mette più o meno un giorno e mezzo ad espellere il 50% della quantità assunta 37 ore prima.
Ad esempio: se prendo 8mg alle 8 di mattina avrò ancora circa 4 mg nel corpo alle 21,30 del giorno seguente.
Bisogna anche tener conto di tutte le dosi prese prima, dato che si accumulano.
Diciamo che 8 mg che avevo preso 5 giorni fa equivarranno a circa 1 mg ancora in circolo, più l'ammontare di tutte le dosi accumulate precedentemente.
Ecco perchè uno scalaggio lento a dosi minime è così imporante una volta che si decide di smettere.
Specialmente se si è fisicamente dipendenti da sub da anni. La durata dell'emivita dipende molto da quanto è veloce o lento il metabolismo individuale, ma in genere si iniziano a sentire i primi sintomi astinenziali dopo almeno 24 ore, e i “veri” sintomi fra le 48 e le 72 ore dall'ultima dose.
Fra questi annoveriamo continui sbadigli, occhi che lacrimano, estrema stanchezza, lentezza e intorpidimento, dalla comparsa di questi primi sintomi in circa 12 ore inizieranno ad apparire i sintomi più duri da sopportare.
Quanto durerà l'astinenza dipenderà da due fattori cruciali, 1 da quanto tempo si sta prendendo il subutex, 2 se si ha scalato e se si per quanto, e da che dose stabile si smette.

Domanda – quali sintomi d'astinenza mi dovrei aspettare?

Risposta – i sintomi sono quelli dell'astinenza da oppiacei ma con una sindrome meno intensa rispetto all'eroina, fra cui brividi, sudori, dolori diffusi , specie muscolari e alle giunture, fatica a muoversi, starnuti e sbadigli, diarrea, insonnia, tiramenti di gambe, spossatezza, irrequietezza... la gravità dei quali è molto variabile da individuo a individuo e dallo scalaggio effettuato, ma quasi sempre medio-blanda.

I sintomi fisici acuti durano da una settimana a 4 settimane, ed entro 4/6 settimane di solito ci si sente fisicamente abbastanza bene. (ovvio che ognuno è differente, qui si parla di tempi indicativi standard e non si può essere più precisi).
se si era a mantenimento di subutex da parecchio tempo, ad esempio 2/3 anni, i brividi e le difficoltà a dormire potrebbero metterci più tempo a sparire.
Ribadisco che effettuando uno scalaggio prolungato a dosi minime molti dei sintomi sopra menzionati sono inesistenti o blandi.
Comunque questi risultati sono ottenuti da quelle persone che durante il loro scalaggio a bassissime dosi hanno comunque patito una buona parte di questi sintomi, anche se più leggeri, di durata minore e spalmati durante un mese o più di scalaggio.
Lo scalaggio lento e protratto come detto sopra può ridurre o anche eliminare l'astinenza acuta, ma tutti coloro che hanno provato questo metodo hanno comunque riferito di aver avuto gli inevitabili sintomi post astinenza o PAWS. (ne do una descrizione dettagliata più avanti)

tempi di recupero completo:
una detox rapida, cioè fino a 21 giorni di solito porta al recupero in 3 settimane (di cui una settimana di PAWS)
da 21 giorni fino a 3 mesi di permanenza con subutex porta al recupero in 4/6 settimane
dai 3 ai 6 mesi di permanenza con subutex porta al recupero in 4/8 settimane
dai 6 mesi e oltre di permanenza con subutex porta al recupero in 6/10 settimane, e un periodo di PAWS di vari mesi
in realtà l'astinenza vera e propria dal subutex non è così brutta se si smette da una dose abbastanza bassa, ma il vero problema non è l'intensità, è la durata. Bisogna avere molta pazienza e non mollare.

Domanda – quanto dureranno questi sintomi?

Risposta – dipende da quanto tempo si sta prendendo il subutex e moltissimo dallo scalaggio.
A parte le disintossicazioni più rapide, che hanno tempi più brevi, i sintomi forti e l'insonnia dureranno circa 2/3 settimane, ma i brividi, la stanchezza e il sentirsi generalmente un po' da schifo potrebbero durare fino a 10 settimane, se si tratta di un uso a lungo termine.
Molte persone riferiscono che quando si comincia a stare un po' meglio si viene assaliti da un'ondata di estrema fatica.
Sembra di indossare una cappa di piombo che rende faticoso muoversi e fare qualsiasi cosa.
Si ha voglia solo di stare sul divano e portare avanti qualsiasi compito sembra un'impresa. Questa stanchezza massiccia dura circa 5 giorni poi l'energia comincia lentamente a tornare nei giorni successivi. Quando questo stadio di spossatezza finisce, è seguito di solito dai sintomi di post-astinenza o PAWS.

Domanda – cosa si può prendere per ridurre o eliminare questi sintomi?

Risposta – vedi anche disintossicazione da oppiacei, dove si parla di come usare la clonidina, diazepam e altro per disintossicazioni casalinghe.
Molte persone che si sono disintossicate dal sub riferiscono di aver usato oppiodi a corta azione per alleviare i sintomi acuti dell'astinenza.
Il problema in questo caso è ovviamente che in molti casi si sta tornando ad usare lo stesso tipo di droga per cui si era iniziata la terapia a mantenimento con subutex, che ci porta all'inevitabile domanda... perchè non abbiamo scalato quella droga a suo tempo invece di iniziare il trattamento con sub?
beh ognuno avrà le proprie buone ragioni, ed ognuno sarà in grado di capire che l'uso di antidolorifici oppiacei o altri oppiodi andrà fatto con molta ma molta cautela, e solo per i momenti di picco critico dei sintomi.
Va anche detto che la tolleranza agli altri oppioidi sarà più alta, per le proprietà bloccanti della buprenorfina, che rimane a lungo attaccata ai recettori impedendo agli altri oppiodi di svolgere la loro azione, e la sua estrema emivita fa si che i recettori siano abituati a riceverne un flusso costante.
Quindi bisogna lasciare passare del tempo perchè i recettori si puliscano almeno un po', almeno 3/5 giorni, e fare attenzione alle quantità, nel senso di usare le minime possibili per alleviare i sintomi meno tollerabili.

Molti usano imodium (loperamide, dissenten) per alleviare i sintomi acuti dell'astinenza, e non solo per ridurre o eliminare l'eventuale diarrea.
Il loperamide è stato formulato con molecole sintetiche simili al demerol, che è un oppioide molto potente, e fa parte della stessa classe di droghe come la meperidina.
L'imodium ha le proprietà di un oppioide ma non da alcun effetto “da sballo” arrivando ai recettori solo parzialmente, ma in molti casi riesce a ridurre la gravità dei sintomi astinenziali. Di solito si usa una dose da 8 mg, che in pillole ci mette 3/4 ore ad agire, liquido è un po' meno lento. Perchè il principio attivo attraversi almeno parzialmente la barriera ematica si può provare a bere succo di pompelmo e/o pepe nero.
Prima di assumerlo consultarsi col medico e leggere il foglietto delle avvertenze, può causare costipazione.
Attenzione: dato che l'ultima cosa che vogliamo è passare da un tipo di tossicodipendenza a un'altra, ricordiamoci che qualsiasi oppioide è in grado di dare dipendenza fisica. Mantenere l'uso di imodium o di tramadolo (contramal)o di altri antidolorifici limitato e non continuo.
Per impedire pericoli di assuefazione o dipendenza si possono alternare i giorni d'uso, saltare le dosi quando si può, e non superare il periodo di 7 massimo 10 giorni di utilizzo, oltre al quale siamo già oltre la “zona di sicurezza” dopo la quale c'è la chance di -ridiventare dipendenti....

domanda – e se provassi a passare al metadone per alleviare l'astinenza?

Risposta – se si è scalato il subutex abbastanza a lungo e a dosi ultrabasse come spiegato sopra non ce ne sarà bisogno.
Passare o tornare temporaneamente al metadone, che è un agonista puro degli oppiacei (cioè fa sballare) è giocare col fuoco.
Potrebbe andare tutto bene, specie per persone davvero motivate e con un buon supporto psicologico, ma potrebbe darsi che si torni una volta ancora alle vecchie cattive abitudini.... quindi ritorna la domanda retorica, perchè si è passati al subutex se si poteva controllare o scalare la sostanza precedente?

Ci sono però anche delle eccezioni, cioè io so di persone che sono riuscite a smettere il sub, che prendevano da molto tempo, assumendo dosi minime di metadone per un periodo di circa 10 giorni, dose massima giornaliera 10mg, alternata a giorni a 5mg, alternare anche giorni a zero mg, scalaggio giornaliero fino a 2mg poi stop.

Fra queste persone c'è anche il sottoscritto, quindi mi spiego meglio: non sapevo della lunghezza dell'astinenza, nè di dover scalare fino a 0,50mg e stare a quella dose per settimane, quindi ho smesso a 2mg, che prendevo da anni.
Fidandomi di medici disinformati mi sono ricoverato 10 giorni per una “disintossicazione accellerata” in clinica, e sono stato dimesso in piena astinenza, perchè dovevo far posto al prossimo paziente. Li chiamano ricoveri programmati e hanno tempi standard, come se tutti fossimo uguali.
Io invece avevo un metabolismo molto lento, dovuto a un'epatite c cronica e a precedenti 10 anni di mantenimento metadonico.
Tornato a casa ho passato una settimana di cure casalinghe con clonidina, dividol e valium, che funzionavano anche bene finchè me ne stavo rintanato e fermo, ma poi ho dovuto affrontare un viaggio e degli impegni di famiglia improrogabili.
Per riuscire a muovermi sono quindi ricorso al metadone per 10 giorni, iniziando con 10mg al giorno, (2mg di quello concentrato), scalandolo fino a 2 mg e non prendendolo per niente se non dovevo uscire o vedere gente. finiti gli 80mg che avevo comprato ne ho fatto a meno.
Tornato a casa ho continuato il processo di disintossicazione senza prendere nessun altro oppioide, passando il mio tempo sul divano o a navigare in rete, dove ho trovato le info che ho tradotto in questi giorni.

Non consiglio certo di seguire il mio esempio, ma non credo ci sia una strada unica per tutti, e mi fa ridere chi si scandalizza dell'uso del metadone per le astinenze da subutex, visto che il contrario si fa abitualmente, comunque ogni caso è diverso e va valutato a parte.

Domanda – cosa sono i PAWS (post acute withdrawal syndrome), o sindrome da post astinenza acuta?

Risposta – la sindrome da post astinenza acuta è una serie variabile di sintomi che occorrono subito dopo l'astinenza da buprenorfina, metadone, alcool e altre sostanze intossicanti usate per lunghi periodi.
Questa condizione dura da 6 a 18 mesi dopo l'ultimo uso ed è caratterizzata da un andamento fluttuante ma con tendenza al miglioramento costante nel tempo.
Molte sostanze possono causare il cosiddetto “effetto rebound”, cioè il ritorno significativo del sintomo in assenza della causa originale, quando si smette di usarle, indipendentemente dal causare altri e diversi sintomi astinenziali.
Chi ha usato oppiacei occasionalmente, in modiche quantità o per brevi periodi, non sperimenterà granchè di astinenza, ma spesso potrebbe avere un “rebound” depressivo.

Un uso esteso di oppioidi, inclusa la buprenorfina, (che aumentano i livelli di serotonina e di neurotrasmettitori nel cervello), può causare lo “spegnimento” temporaneo o la desensibilizzazione di alcuni recettori, così che quando il livello di neurotrasmettitori disponibile nella sinapsi ritorna normale, dopo l'astinenza, ci sono dei recettori in meno a cui si possono attaccare, e ciò causa depressione, stanchezza, finchè il cervello non si riequilibria, cioè finchè i recettori fuori uso non si attivano di nuovo.
Questo prende parecchio tempo perchè finchè c'era il subutex si aveva un flusso continuo di medicinale, con conseguente ridotta produzione di neurotrasmettitori e temporanea chiusura di recettori specifici.
Ciò non accade con gli oppiacei a vita breve, perchè nei momenti del calo i recettori hanno modo di essere occasionalmente usati.

I sintomi di post astinenza della buprenorfina differiscono leggermente dalla definizione tipica degli stessi.
Gli effetti prolungati dati dal sub sembrano essere più di stanchezza,, fatica a muoversi fisicamente, mancanza di motivazione, mancanza d'energia che lentamente si ristabilisce nel corso dei mesi.
Il tutto è un po' frustrante e l'andamento è imprevedibile, volte ci sente bene per interi giorni, e qualche giorno dopo si sta da schifo di nuovo.
Alcune intere settimane sono migliori di altre, quindi è difficile calcolare miglioramenti o meno su base giornaliera.
Una cosa che sembra essere valida è che più tempo si è stati a mantenimento di subutex, più tempo durerà questa fase.
Questo sentirsi esausti, stanchi, pigri, può portare a volte all'esasperazione o alla depressione.
Bisogna essere pazienti e sapere che è una fase positiva, di aggiustamento transitorio verso il completo recupero.

Domanda – cosa posso prendere per ridurre i sintomi di post astinenza?

Risposta – ci sono vari supplementi e integratori che si possono prendere per aumentare la produzione di neurotrasmettitori, il fatto è che se ci sono tanti recettori inattivi o desensibilizzati non si può produrre il giusto equilibrio di endorfine naturali (dopamina, norepinefrina, epinefrina), perchè comunque non sarebbero assorbite.
È frustrante ma il miglior modo per combattere questi PAWS sembra essere solo il tempo.
Per una piccola lista di integratori vedere disintossicazione da oppiacei

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